NGHIÊN CỨU QUY TRÌNH TỔNG HỢP VÀ KHẢO SÁT HOẠT TÍNH GÂY ĐỘC TẾ BÀO CỦA MỘT SỐ ANALOGUE STYRYL-LACTONE

Abstract

Styryl-lactones là một lớp chất chính được phân lập từ chi Goniothalamus- họ Na (Annonaceae). Trong số các styryl-lactone phân lập được, một số hợp chất thể hiện hoạt tính chống ung thư đối với các dòng tế bào ung thư khác nhau như howiinol A, goniotriol, goniodiol và goniothalamin. Trước đây, chúng tôi công bố quy trình tổng hợp howiinol A. Trong bài báo này, chúng tôi công bố quy trình tổng hợp và kết quả thử hoạt tính gây độc tế bào của 6 hợp chất styryl-lactone. Trong đó hợp chất 3 thể hiện hoạt tính tôt nhất đối với dòng tế bào ung thư KB với giá trị IC₅₀ = 0,88 μg/ml. Cấu trúc của các hợp chất được xác định bằng các phương pháp phổ như COSY, HSQC, HMBC, NOESY, MS, ¹⁹F NMR.